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专利号 2020114261125 申请日 2020-12-09 专利名称 一种消旋沙丁胺醇的制备方法
授权日 2023-05-23 专利权人 青岛职业技术学院 发明人 仇中选;王东;左常江;梁利花;苏娟
主分类号 C07C213/00 关键词 应用领域
摘要 本发明公开了一种消旋沙丁胺醇的制备方法,以5‑溴水杨醛为原料,与硼氢化钠经还原反应,得到中间体I;中间体I与氢化钠、卤化苄经烷基化反应,得到中间体II;中间体II与乙烯基三氟硼酸钾经交叉偶联反应,得到中间体III;中间体III与N‑溴代琥珀酰亚胺经加成反应,得到中间体IV;中间体IV与叔丁胺经烷基化反应,得到中间体V;中间体V在氢气氛围下发生脱保护反应,得到消旋沙丁胺醇。首次采用5‑溴水杨醛为反应原料降低生产成本,通过溴原子的引入,可使反应在5位上定向引入官能团,提高了反应的选择性和收率;不涉及高危剧毒试剂;首次将Suzuki‑Miyaura交叉偶联反应用于沙丁胺醇的合成中,使用催化量的钯催化剂,便可实现芳环上双键的高效引入,提高反应收率的同时降低了成本。
创新点
技术分类 标 签 战兴产业 生物产业    新材料相关服务
运营方式 合作方式
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【关 闭】