专利号 | 2024119477251 | 申请日 | 2024-12-27 | 专利名称 | 苯并[5,6]螺缩醛内酯类NLRP3炎症小体抑制剂及其合成方法和应用 |
授权日 | 2025-03-21 | 专利权人 | 中国海洋大学 | 发明人 | 刘延凯;马远任;麻希铭;吕雪姣 |
主分类号 | C07D493/10 | 关键词 | 应用领域 | ||
摘要 | 本发明属于生物医药技术领域,尤其涉及一种苯并[5,6]螺缩醛内酯类NLRP3炎症小体抑制剂及其合成方法和应用。本发明从海洋天然产物优势骨架出发,设计并合成了一种具有通式(I)结构的苯并[5,6]螺缩醛内酯类化合物,表现出了显著的抑制NLRP3炎症小体的活性,且部分化合物IC50值都在几百个纳摩尔,在体外实验中的结果与已报道的同类型的化合物格列本脲、JC124抑制效果相当。此外,在体内的抗炎实验中化合物S6和S13能够高效抑制NLRP3炎症小体的激活,降低促炎因子如IL‑1β和IL‑18的释放,可用于制备治疗与NLRP3炎症小体异常活化相关疾病的药物,如痛风、类风湿性关节炎、2型糖尿病、神经退行性疾病以及动脉粥样硬化等。 |
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创新点 | |||||
技术分类 | 标 签 | 战兴产业 | 生物产业  新材料相关服务 | ||
运营方式 | 合作方式 | ||||
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