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专利号 2024119477251 申请日 2024-12-27 专利名称 苯并[5,6]螺缩醛内酯类NLRP3炎症小体抑制剂及其合成方法和应用
授权日 2025-03-21 专利权人 中国海洋大学 发明人 刘延凯;马远任;麻希铭;吕雪姣
主分类号 C07D493/10 关键词 应用领域
摘要 本发明属于生物医药技术领域,尤其涉及一种苯并[5,6]螺缩醛内酯类NLRP3炎症小体抑制剂及其合成方法和应用。本发明从海洋天然产物优势骨架出发,设计并合成了一种具有通式(I)结构的苯并[5,6]螺缩醛内酯类化合物,表现出了显著的抑制NLRP3炎症小体的活性,且部分化合物IC50值都在几百个纳摩尔,在体外实验中的结果与已报道的同类型的化合物格列本脲、JC124抑制效果相当。此外,在体内的抗炎实验中化合物S6和S13能够高效抑制NLRP3炎症小体的激活,降低促炎因子如IL‑1β和IL‑18的释放,可用于制备治疗与NLRP3炎症小体异常活化相关疾病的药物,如痛风、类风湿性关节炎、2型糖尿病、神经退行性疾病以及动脉粥样硬化等。
创新点
技术分类 标 签 战兴产业 生物产业    新材料相关服务
运营方式 合作方式
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【关 闭】