| 专利号 | 2020113821172 | 申请日 | 2020-12-01 | 专利名称 | 一种α9α10nAChR抑制活性肽及其应用 |
| 授权日 | 2023-11-14 | 专利权人 | 中国海洋大学 | 发明人 | 于日磊;李晓 |
| 主分类号 | C07K14/435 | 关键词 | 应用领域 | ||
| 摘要 | 本公开提供一种α9α10烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)抑制活性肽及其应用，根据α‑芋螺毒素与α9α10烟碱型乙酰胆碱受体相互作用的机理，设计多条α‑芋螺毒素单体肽的突变体，从中筛选获得抑制活性高、镇痛效果好的单体肽突变体Gex‑2。进一步通过对Gex‑2进行丙氨酸扫描、天冬氨酸扫描、精氨酸扫描、精氨酸‑瓜氨酸替换、D型氨基酸替换等手段进行突变获得Gex‑2的系列衍生物。所述Gex‑2能够提高CCI大鼠的痛阈/疼痛阈值，具有良好的镇痛作用；与Gex‑2相比，Gex‑2系列衍生物中部分成员对α9α10 nAChR的抑制活性更高。所述Gex‑2及其系列衍生物可作为α9α10 nAChR抑制剂用于镇痛、抗肿瘤、治疗神经系统疾病等。 | ||||
| 创新点 | |||||
| 技术分类 | 标 签 | 战兴产业 | 生物产业 新材料相关服务 | ||
| 运营方式 | 合作方式 | ||||
| 联系人 | 联系电话 | 电子邮箱 | |||
| 详细说明 | |||||
