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专利号 2017104664575 申请日 2017-06-20 专利名称 9-蒽酮内酯骨架化合物的制备路线及其类似物在抗肿瘤方面的应用
授权日 2022-02-11 专利权人 中国海洋大学 发明人 李德海;乔梁;刘延凯;李静;顾谦群;朱天骄;车茜
主分类号 C07D311/78 关键词 应用领域
摘要 本专利涉及一种活性优异的海洋微生物次级代谢产物Aspergilide A(AspA)的骨架结构的首次构建及运用此路线合成的结构简化的两个活性AspA衍生物。合成步骤:(1)中间体3和7:二苯甲酮类化合物1和5,分别与取代苯甲酰乙酸乙酯2和6,在DBU的催化下高温一步缩合得到。(2)化合物I和II:中间体3在伊顿试剂条件下,脱水关环并选择性脱除一个甲基保护得目标化合物I。中间体7在伊顿试剂条件下脱水关环得目标产物II。路线以两步高收率获得9‑蒽酮内酯的骨架,路线精简,原料易得,产率高,为合成该类骨架化合物提供了一个有效的制备路线,此外简化的9‑蒽酮内酯衍生物I和II具有较好的抗肿瘤药物的开发应用前景。
创新点
技术分类 标 签 战兴产业 生物产业    新材料相关服务
运营方式 合作方式
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【关 闭】