| 专利号 | 2018109507734 | 申请日 | 2018-08-20 | 专利名称 | 一种索格列净及其类似物的合成方法 |
| 授权日 | 2022-04-19 | 专利权人 | 中国海洋大学 | 发明人 | 李明;宋妮;王鹏;周薪 |
| 主分类号 | C07D309/10 | 关键词 | 应用领域 | ||
| 摘要 | 本发明公开一种索格列净及其类似物的合成方法,该方法以达格列净乙酸酯1为原料经氧化得到二芳基酮2,选择性脱除化合物2中乙酰基得到伯醇3,脱羟甲基氟代得氟苷4,再将羰基经还原烷基化得化合物5,活化C‑F键与亲核试剂反应得到糖苷化产物6a‑6c,最后脱乙酰基得索格列净及其类似物7a‑7c;或者将所述化合物5脱乙酰基得索格列净类似物7d。本发明的优点:所使用的原料达格列净乙酸酯能够由廉价易得的1,5‑葡萄糖酸内酯获得;只使用乙酰基作为保护基,该保护基能够在温和的条件下脱除;使用的还原剂硼氢化钠廉价易得、对水和空气稳定;不涉及立体选择性还原反应,从而降低了合成的难度,简化了实验操作,适用于规模化制备。 | ||||
| 创新点 | |||||
| 技术分类 | 标 签 | 战兴产业 | 生物产业  新材料相关服务 | ||
| 运营方式 | 合作方式 | ||||
| 联系人 | 联系电话 | 电子邮箱 | |||
| 详细说明 | |||||