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专利号 2018109507734 申请日 2018-08-20 专利名称 一种索格列净及其类似物的合成方法
授权日 2022-04-19 专利权人 中国海洋大学 发明人 李明;宋妮;王鹏;周薪
主分类号 C07D309/10 关键词 应用领域
摘要 本发明公开一种索格列净及其类似物的合成方法,该方法以达格列净乙酸酯1为原料经氧化得到二芳基酮2,选择性脱除化合物2中乙酰基得到伯醇3,脱羟甲基氟代得氟苷4,再将羰基经还原烷基化得化合物5,活化C‑F键与亲核试剂反应得到糖苷化产物6a‑6c,最后脱乙酰基得索格列净及其类似物7a‑7c;或者将所述化合物5脱乙酰基得索格列净类似物7d。本发明的优点:所使用的原料达格列净乙酸酯能够由廉价易得的1,5‑葡萄糖酸内酯获得;只使用乙酰基作为保护基,该保护基能够在温和的条件下脱除;使用的还原剂硼氢化钠廉价易得、对水和空气稳定;不涉及立体选择性还原反应,从而降低了合成的难度,简化了实验操作,适用于规模化制备。
创新点
技术分类 标 签 战兴产业 生物产业    新材料相关服务
运营方式 合作方式
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【关 闭】