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专利号 2020111742918 申请日 2020-10-28 专利名称 一种夫西地酸A环并氨基噻唑环衍生物及制备方法
授权日 2021-12-24 专利权人 烟台大学 发明人 毕毅;王洪波;吉文涛;魏颖杰;钟丽娟;刘妍杰;龙俊俊;李小鹏
主分类号 C07J71/00 关键词 应用领域
摘要 本发明公开了一种夫西地酸A环并氨基噻唑环衍生物及制备方法。制备方法如下:当R1为羟基时,制备步骤包括:a.以夫西地酸为原料,用氯铬酸吡啶氧化3位羟基;b.在碱性条件和催化剂作用下,a步得到的产物与醇或溴化苄反应;c.b步所得产物依次与三溴化吡啶鎓、硫脲反应即得。当R1为氧代时,制备步骤包括:a.以夫西地酸为原料,用氯铬酸吡啶氧化3,11位羟基;b.在碱性条件和催化剂作用下,a步得到的产物与醇或溴化苄反应;c.b步所得产物依次与三溴化吡啶鎓、硫脲反应即得。所述夫西地酸衍生物使对紫杉醇耐药的肿瘤耐药细胞KBV对紫杉醇的敏感性显著提高,使紫杉醇仍能以极低的浓度对其产生良好的抗肿瘤活性。
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技术分类 标 签 战兴产业 生物产业    新材料相关服务
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