专利号 | 2024117641745 | 申请日 | 2024-12-04 | 专利名称 | 一种BET蛋白溴结构域BD1选择性共价抑制剂及其制备方法与应用 |
授权日 | 2025-04-18 | 专利权人 | 山东大学 | 发明人 | 谢玉生;姚少钦;王妙妙;李涛;昃晓瞳;张文杰;闫嘉倩 |
主分类号 | C07D471/04 | 关键词 | 应用领域 | ||
摘要 | 本发明涉及医药化学技术领域,具体涉及一种BET蛋白溴结构域BD1选择性共价抑制剂及其制备方法与应用。本发明利用赖氨酸和2‑乙炔基苯甲醛的独特反应活性,式(Ⅰ)所示的化合物结构中引入2‑乙炔基苯甲醛弹头,获得了BET蛋白BD1的共价抑制剂,其对BRD4‑BD1的抑制率是BRD4‑BD2的104倍,并可有效抑制急性单核细胞白血病细胞(MV4‑11)的增殖。 |
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创新点 | |||||
技术分类 | 标 签 | 战兴产业 | 生物产业  新材料相关服务 | ||
运营方式 | 合作方式 | ||||
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