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专利号 2024117641745 申请日 2024-12-04 专利名称 一种BET蛋白溴结构域BD1选择性共价抑制剂及其制备方法与应用
授权日 2025-04-18 专利权人 山东大学 发明人 谢玉生;姚少钦;王妙妙;李涛;昃晓瞳;张文杰;闫嘉倩
主分类号 C07D471/04 关键词 应用领域
摘要 本发明涉及医药化学技术领域,具体涉及一种BET蛋白溴结构域BD1选择性共价抑制剂及其制备方法与应用。本发明利用赖氨酸和2‑乙炔基苯甲醛的独特反应活性,式(Ⅰ)所示的化合物结构中引入2‑乙炔基苯甲醛弹头,获得了BET蛋白BD1的共价抑制剂,其对BRD4‑BD1的抑制率是BRD4‑BD2的104倍,并可有效抑制急性单核细胞白血病细胞(MV4‑11)的增殖。式(Ⅰ)。
创新点
技术分类 标 签 战兴产业 生物产业    新材料相关服务
运营方式 合作方式
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【关 闭】