| 专利号 | 2022109798172 | 申请日 | 2022-08-16 | 专利名称 | 一种KRAS G12C抑制剂索托拉西布的制备方法 |
| 授权日 | 2023-12-05 | 专利权人 | 山东大学 | 发明人 | 张颖杰;许启富 |
| 主分类号 | C07D471/04 | 关键词 | 应用领域 | ||
| 摘要 | 本发明提供一种KRAS G12C抑制剂索托拉西布的制备方法。制备包括步骤：化合物I与草酰氯进行酰氯化反应；然后于溶剂中，与氨水经酰胺缩合反应得到化合物II；所述溶剂为四氢呋喃或二氯甲烷；化合物II经与草酰氯反应，与化合物M1成脲，然后环合得到化合物IV；化合物IV在2‑甲基四氢呋喃存在下，与二苯甲酰酒石酸形成共晶；然后经磷酸氢二钠游离得到化合物(R)‑IV；化合物(R)‑IV经反应得到含化合物(R)‑V的反应液，所得反应液经浓缩至干后迅速投入下一步反应；然后经亲核取代反应、Suzuki‑Miyaura反应、脱BOC保护基团反应、与丙烯酰氯反应得到索托拉西布(R)‑VIII。本发明方法生产工艺简单，中间产物稳定，每步及总收率高，副反应和副产物少，适合工业化生产。 | ||||
| 创新点 | |||||
| 技术分类 | 标 签 | 战兴产业 | 生物产业 新材料相关服务 | ||
| 运营方式 | 合作方式 | ||||
| 联系人 | 联系电话 | 电子邮箱 | |||
| 详细说明 | |||||
