一种成纤维细胞活化蛋白抑制剂及其制备方法和应用

专利号	2022105197561	申请日	2022-05-13	专利名称	一种成纤维细胞活化蛋白抑制剂及其制备方法和应用
授权日	2024-04-09	专利权人	山东大学	发明人	李敏勇;杜吕佩;宋天佳
主分类号	C07D207/16	关键词		应用领域
摘要	本发明提供了一类成纤维细胞活化蛋白(FAP)抑制剂，属于药物化学技术领域。其结构通式如式I所示，所述FAP抑制剂对FAP具有良好的抑制活性和选择性。本发明提供的FAP抑制剂合成方法主要通过亲核取代、酯水解、酰胺缩合，条件温和，步骤简单，纯化便捷。特别地，抑制剂(9h)具有较低的细胞毒性，较好的药理活性以及对FAP较强的选择性，将9h应用于博来霉素诱导的肺纤维化小鼠，体现出一定程度的肺纤维化抑制作用，可为肺纤维化治疗提供更多制药选择。
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